Antipsicóticos

Psicose → estado no qual o individuo perde o contato com a realidade. Alucinações, ilusões, delírios, transtornos do pensamento formal.

Esquizofrenia → apresenta sintomas positivos: delírios, alucinações, distúrbios do pensamento,e sintomas negativos: isolamento social, achatamento das respostas emocionais.

Hipótese: hiperatividade da dopamina → aumento de receptores de dopamina no sistema límbico.

Os Antipsicóticos ou Neurolépticos se caracterizam por sua ação psicotrópica, com efeitos sedativos e psicomotores. Por isso, além de se constituirem como os fármacos preferencialmente usados no tratamento sintomático das psicoses, principalmente a Esquizofrenia, tambem são utilizados como anestésicos e em outros disturbios psíquicos.

Os Antipsicóticos são medicamentos inibidores das funções psicomotoras (excitação e agitação).

Antipsicóticos típicos

- sedativos → indicado em casos de agitação psicomotora.

- incisivos → prinicpal efeito remoção de delírios e alucinações e tem menor capacidade de sedação.

* Fenotiazínicos

* Butirofenonas

* Tioxatenos

* Indolona

* Difenilbutilpiperidina

Antipsicóticos Atípicos

·        Clozapina

·        Risperidona

·        Quetiapina

·        Olanzepina

·        Ziprazidona

·        Sertindol

São de menor risco de efeitos neurológicos e tem maior eficácia em relação aos sintomas negativos.

Tem boa absorção oral, mas baixa disponibilidade sistêmica por causa do metabolismo hepático (melhor adm. Intra-muscular).

É lipossolúvel, se liga a proteínas plasmáticas e alcança altas concentrações terapêuticas em 2 a 3 horas após administração oral e tem meia vida de 20 horas.

Sua biotransformação é por processos oxidativos no sistema P450, conjugação e excreção via renal e biliar.

Usos Clínicos: esquizofrenia; comportamento de violência ompilsiva; síndrome de Tourrete; distúrbios de comportamento na demência senil; doença de Huntington; controle de náuseas e vômitos; tratamento dos soluços incoercíveis; pré-medicação cirúrgica; neuroleptoanalgesia.

Efeitos neurológicos:

·        Distonia aguda – espasmos musculares – anti-parkinsonianos

·        Acatisia – aflição e desconforto - anti-parkinsonianos, benzodiazepínicos e propranolol

·        Parkinsonismo – acinesia, rigidez muscular, mascara facial e marcha arrastada - anti-parkinsonianos ou ajuste de dose.

·        Síndrome neuroléptica maligana – catatonia, estupor, febre, PA instável, aumento da creatinina quinase – suspender fármaco; dantrolene e bromocriptina

·        Tremor perioral - anti-parkinsonianos

·        Discinesia tardia – movimentos coreiformes da face, língua, tronco e extremidades; atetose lenta; e posturas distônicas sustentadas – suspensão do fármaco; anti-parkinsonianos agravam.

Outros efeitos adversos:

·        amenorréia, galactorreia, diminuição libido, ginecomastia

·        aumento do apetite e obesidade

·        boca seca, perda da acomodação visual, constipação

·        hipotenção ortostática, impotência, ejaculação precoce

·        discrazias sanguineas

·        fotossensibilidade