Relaxantes Musculares de Ação Central

Atuam atenuando a dor e o desconforto causados por enfermidades que atingem o SNC.

Alterações de Movimento

1. Parkinsonismo: degeneração dos neurônios dopaminérgicos levando a bradicinesia, rigidez, tremores de repouso.

2. Distonia: contrações musculares sustentadas com movimentos repetidos e postura anormal.

3. Tremor: oscilações rítmicas e involuntárias que podem atingir qualquer parte do corpo.

4. Coréia: movimentos rápidos que ocorrem no repouso e no movimento

5. Mioclonia: movimentos rápidos semelhantes a choque que ocorrem espontaneamente ou não.

6. Tiques motores: movimentos simples ou complexos que podem afetar a cabeça ou face.

7. Agitação motora: acatisia quando afeta membros

8. Hipertonicidade:

Rigidez: aumento do tônus muscular

Espasticidade: aumento velocidade-dependente do tônus muscular associado com hiper-reflexia

Síndrome neuroléptica maligna: rigidez muscular, hipertermia, instabilidade autonômica e redução do nível de consciência.

9. Espasmo muscular: contração involuntária dolorosa de um músculo.

10. Ataxia: incoordenação dos movimentos dos membros e da marcha

Relaxantes de ação central

Apresentam ação seletiva no SNC e são usados para combater espasmos musculares dolorosos ou espasticidades resultantes de distúrbios músculo-esqueléticos e neuromusculares.

Relaxantes de ação direta

Agem diretamente na musculatura esquelética e são utilizados no alivio da espasticidade muscular.

Bloqueadores neuromusculares

Atuam na junção neuromuscular principalmente como anestésicos e podem ser despolarizantes ou adespolarizantes.

Baclofeno

Modo de ação

Agonista dos receptores GABA _B que quando ativados resultam em hiperpolarização, restringindo o fluxo de Cálcio e portando a liberação pré-sináptica de neurotransmissor. Atua também na redução da dor em pacientes com espasticidade.

Farmacocinética

Boa absorção oral,sem interferência alimentar. Pico plasmático de 1 a 3 horas e eliminação de 3 a 4 hs no plasma e 5h no LCR. 15% é metabolizado no fígado e 70 a 80% no rim; excreção urinária.

Efeitos adversos

São dose-dependentes. Sonolência, fraqueza, vertigens, náusea, vômitos, hipotensão.

Outros efeitos: úlcera péptica, retenção urinária, broncoespasmo.

Síndrome de abstinência pode ser causada pela suspensão abrupta levando alucinações, espasticidade, taquicardia, confusão, convulsões

Interações medicamentosas

Exacerbação dos efeitos: álcool, lítio, antidepressivos tricíclicos, antiparkinsonianos.

Usos clínicos

Soluço intratável; espasmos musculares; síndrome de espasticidade resultantes de lesão medular, esclerose múltipla e AVE; e discinesia causada por psicóticos.

Carisoprodol

Modo de ação

Bloqueio da atividade interneuronal na formação reticular descendente e na medula espinhal .

Farmacocinética

Absorção oral com efeitos em 30 min; pico plasmático de 4 hs com duração de ação de 4 a 6 hs e meia-vida de eliminação de 8 horas. Metabolismo hepático com menos de 1% de excreção renal.

Efeitos adversos

Fraqueza muscular, hipotensão ortostática, taquicardia, febre, angiodema, broncospasmo. Tolerância e dependência física pode ser causada pelo meprobamato (metabólito). Contra-indicado na porfiria intermitente aguda.

Interações

Sonolência potencializada por álcool e depressores centrais.

Uso clínico

Associado a analgésicos como paracetamol.

Carbamato de clorfenesina

Modo de ação

Efeito primário ao nível de medula espinhal e áreas subcorticais. Reduz o turnover dopaminérgico no núcleo estriado e diminui a liberação neuronal de dopamina na substância negra.

Farmacocinética

Absorção oral com pico plasmático de 1 a 2 hs com pico plasmático de 3 a 4 hs e meia vida de eliminação de 1 h. Metabolismo hepático pela via de citocromo P-450.

Efeitos adversos

Vertigem; distúrbios do TGI; hipersensibilidade; sonolência;

Interações

Efeitos exacerbados no uso concomitante com isoniazida e dissulfiran.

Usos clínicos

Espasmos musculares dolorosos; preparações associadas a analgésicos não é útil em distúrbios espásticos e hipercinéticos.

Cloridrato de ciclobenzaprina

Modo de ação

Ação agonista no receptor 5-HT2 em nível espinhal e tronco cerebral com inibição de sistemas descendentes serotoninérgicos na medula espinhal.

Farmacocinética

Boa absorção oral. Início de ação 1 h após ingesta e a meia-vida é de 1 a 3 dias. Metabolismo por glicuronidação e a excreção é renal predominante.

Efeitos adversos

Propriedades colinérgicas (contra-indicado em glaucoma e hiperplasia prostática); sonolência; Interações com álcool pode ser fatal; é contra indicado em IAM, hipertireodismo, bloqueios de ramo, ICC.

Usos clínicos

Espasmos musculares dolorosos; fibromialgia; dor crônica não oncológica.

Outros Relaxantes de ação central

1. Metocarbamol: utilizado no tratamento dos espasmos musculares do tétano.


2. Cloridrato de Tizanidina: utilizada na esclerose múltipla e neuralgia do trigêmio.


3. Toxina botulínica A

Outros fármacos de atuação central utilizados nos Distúrbios de Movimento

•         L-diidroxifenilalanina (L-DOPA, LEVODOPA)

•         Inibidores periféricos da descarboxilase (carbidopa, benzerazida)

•         Agonistas dopaminérgicos (bromocriptina, pergolida, lisurida)

•         Depletores pré-sináticos dopaminérgicos (tetrabenazina)

•         Anticolinérgicos

•         Cloridrato de orfenesina

•         Agentes glutaminérgicos (amantadina)

•         Benzodiazepínicos